Kapsul adalah salah satu bentuk sediaan obat kuno yang berasal dari Mesir kuno [1].De Pauli, seorang apoteker di Wina, menyebutkan dalam buku harian perjalanannya pada tahun 1730 bahwa kapsul Oval digunakan untuk menutupi bau obat yang tidak sedap untuk mengurangi rasa sakit pasien [2].Lebih dari 100 tahun kemudian, apoteker Joseph Gerard Auguste dublanc dan motor Francois Achille Barnabe memperoleh paten kapsul gelatin pertama di dunia pada tahun 1843 dan terus memperbaikinya agar dapat beradaptasi dengan produksi industri [3,4];Sejak saat itu, banyak paten mengenai kapsul berongga telah lahir.Pada tahun 1931, Arthur Colton dari perusahaan Parke Davis berhasil merancang dan memproduksi peralatan produksi otomatis kapsul berongga dan memproduksi kapsul berongga buatan mesin pertama di dunia.Menariknya, hingga saat ini, lini produksi kapsul berongga terus ditingkatkan berdasarkan desain Arthur untuk meningkatkan kualitas produk dan efisiensi produksi.
Saat ini kapsul telah mengalami perkembangan yang pesat dan pesat di bidang pelayanan kesehatan dan farmasi, serta telah menjadi salah satu bentuk sediaan utama sediaan padat oral.Dari tahun 1982 hingga 2000, di antara obat-obatan baru yang disetujui di seluruh dunia, bentuk sediaan kapsul keras menunjukkan tren yang meningkat.
Gambar 1 Sejak tahun 1982, obat molekuler baru telah dibandingkan antara kapsul dan tablet
Dengan berkembangnya manufaktur farmasi dan industri Litbang, keunggulan kapsul semakin dikenal, terutama dalam aspek berikut:
1. Preferensi pasien
Dibandingkan dengan bentuk sediaan lainnya, kapsul keras efektif menutupi bau obat dan mudah ditelan.Berbagai warna dan desain pencetakan membuat obat lebih mudah dikenali, sehingga secara efektif meningkatkan kepatuhan obat.Pada tahun 1983, survei yang dilakukan oleh otoritas Eropa dan Amerika menunjukkan bahwa di antara 1000 pasien yang dipilih, 54% memilih kapsul keras, 29% memilih pelet berlapis gula, hanya 13% memilih tablet, dan 4% lainnya tidak menentukan pilihan dengan jelas.
2. Efisiensi Penelitian dan Pengembangan yang Tinggi
Laporan Tufts tahun 2003 menunjukkan bahwa biaya penelitian dan pengembangan obat meningkat sebesar 55% dari tahun 1995 hingga 2000, dan rata-rata biaya penelitian dan pengembangan obat global telah mencapai 897 juta dolar AS.Sebagaimana kita ketahui bersama, semakin awal obat didaftarkan, maka masa monopoli pasar obat yang dipatenkan akan semakin lama, dan keuntungan obat baru perusahaan farmasi akan meningkat secara signifikan.Jumlah rata-rata eksipien yang digunakan dalam kapsul adalah 4, yang berkurang secara signifikan dibandingkan dengan 8-9 tablet;Item pengujian dalam bentuk kapsul juga lebih sedikit, dan biaya penetapan metode, verifikasi dan analisis hampir setengah dari biaya tablet.Oleh karena itu, dibandingkan dengan tablet, waktu pengembangan kapsul setidaknya setengah tahun lebih pendek dibandingkan tablet.
Secara umum, 22% entitas senyawa baru dalam penelitian dan pengembangan obat dapat memasuki uji klinis fase I, dimana kurang dari 1/4nya dapat lolos uji klinis fase III.Penyaringan senyawa baru dapat secara efektif mengurangi biaya lembaga penelitian dan pengembangan obat baru sesegera mungkin.Oleh karena itu, industri manufaktur kapsul berongga dunia telah mengembangkan kapsul praklinis (pccaps) yang cocok untuk uji coba hewan pengerat ®）； Peralatan pengisian mikro presisi (xcelodose) yang cocok untuk produksi sampel kapsul klinis ®）， Dan kapsul double-blind klinis (dbcaps) yang cocok untuk uji klinis skala besar ®） Dan rangkaian lengkap produk untuk mendukung Mengurangi biaya Litbang dan meningkatkan efisiensi Litbang.
Selain itu, terdapat lebih dari 9 jenis kapsul dengan ukuran berbeda, yang memberikan banyak pilihan untuk desain dosis obat.Perkembangan teknologi preparasi dan peralatan terkait juga membuat kapsul lebih cocok untuk senyawa dengan sifat khusus, seperti senyawa tidak larut dalam air.Analisis menunjukkan bahwa 50% entitas senyawa baru yang diperoleh melalui penyaringan throughput tinggi dan kimia kombinatorial tidak larut dalam air (20%) μ G / ml), baik kapsul berisi cairan maupun kapsul lunak dapat memenuhi kebutuhan sediaan senyawa ini.
3. Biaya produksi rendah
Dibandingkan dengan tablet, bengkel produksi kapsul keras GMP memiliki keunggulan peralatan proses yang lebih sedikit, pemanfaatan ruang yang tinggi, tata letak yang lebih masuk akal, waktu inspeksi yang lebih sedikit dalam proses produksi, parameter kontrol kualitas yang lebih sedikit, operator yang lebih sedikit, risiko polusi silang yang rendah, sederhana proses persiapan, proses produksi lebih sedikit, bahan penolong sederhana dan biaya rendah.Menurut perkiraan para ahli resmi, biaya komprehensif kapsul keras adalah 25-30% lebih rendah dibandingkan tablet [5].
Dengan pesatnya perkembangan kapsul, kapsul berongga sebagai salah satu eksipien utama juga memiliki kinerja yang baik.Pada tahun 2007, total volume penjualan kapsul berongga di dunia telah melampaui 310 miliar, dimana 94% adalah kapsul berongga gelatin, sedangkan 6% lainnya berasal dari kapsul non-hewani, dimana tingkat pertumbuhan tahunan hidroksipropil metilselulosa (HPMC) ) kapsul berongga lebih dari 25%.
Peningkatan substansial dalam penjualan kapsul berongga non-hewani mencerminkan tren konsumsi yang menganjurkan produk alami di dunia.Di Amerika Serikat saja, misalnya, terdapat 70 juta orang yang “tidak pernah mengonsumsi produk hewani”, dan 20% dari total populasinya adalah “vegetarian”.Selain konsep alaminya, kapsul berongga yang bukan berasal dari hewan juga memiliki ciri teknis yang unik.Misalnya, kapsul berongga HPMC memiliki kandungan air yang sangat rendah dan ketangguhan yang baik, serta cocok untuk isi dengan higroskopisitas dan sensitivitas air;Kapsul berongga Pullulan hancur dengan cepat dan memiliki permeabilitas oksigen yang sangat rendah.Sangat cocok untuk zat pereduksi kuat.Karakteristik yang berbeda membuat berbagai produk kapsul berongga sukses di pasar dan kategori produk tertentu.
REFERENSI
[1] La Wall, CH, 4000 tahun farmasi, garis besar sejarah farmasi dan ilmu terkait, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Ya ampun.Apoteker-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Paten Französisches No.5648, Erteilt pada usia 25. Maret 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Buletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Mengevaluasi Biaya Pengembangan dan Produksi: Tablet Versus Kapsul.Perpustakaan Kapsul
Waktu posting: 06-Mei-2022